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重組人腫瘤壞死因子-αVariant

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TNF-α的有效抗腫瘤活性的臨床應用受到促炎副作用的限制，包括發燒，劑量限制性低血壓，肝毒性，血管內血栓形成和出血。設計具有低全身毒性的臨床適用的TNF-α突變體一直是強烈的藥理學興趣。與結合兩種鼠TNF受體的鼠TNF-α相比，與鼠TNF-α55結合但不與鼠TNF-α75結合的人TNF-α在小鼠中表現出保留的抗腫瘤活性和降低的全身毒性。基于這些結果，已經設計了許多選擇性結合TNF-α55的TNF-α突變體。這些突變體在體外對腫瘤細胞系顯示出細胞毒活性，并且在體內表現出較低的全身毒性。